основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтуватого кольору, довгастої форми, з рискою з одного боку, без оболонки;

склад: 1 таблетка містить 500 мг парацетамолу та 100 мг німесуліду;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, метилпарабен, пропілпарабен, повідон (РVРК-30), магнію стеарат, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний, натрію крохмальгліколят.

 

Форма випуску. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02В Е51.

 

 

Фармакодинаміка. Комбінований препарат, дія якого обумовлена ефектами компонентів, які входять до його складу.

 

Для парацетамолу характерні виражена аналгезуюча та жарознижувальна активність. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням циклооксигенази, гальмуванням синтезу простагландинів і впливом на центр терморегуляції у гіпоталамусі.

 

Німесулід – нестероїдний протизапальний засіб, селективний інгібітор циклооксигенази-2. Має протизапальну (завдяки пригніченню синтезу лейкотрієнів, вивільнення гістаміну гладкими клітинами і базофілами), аналгезуючу (завдяки пригніченню фактора некрозу пухлини (ТNF-α), чим сприяє продукуванню брадикініну та цитокінінів) і жарознижувальною активністю. Є відносно слабким інгібітором синтезу простагландинів. Пригнічує створення вільних кисневих радикалів без впливу на гемостаз і фагоцитоз. Інгібує вивільнення ферменту мієлопероксидази.

 

Фармакокінетика. Всмоктування.  Компоненти препарату швидко і практично повністю всмоктуються із шлунково-кишкового тракту після внутрішнього застосування. Їжа може незначно зменшувати швидкість, але не ступінь всмоктування. Пік концентрації у плазмі парацетамолу спостерігається через 30 - 60 хв після застосування. Максимальна концентрація німесуліду у плазмі крові виявляється через 1,5 - 2 год після застосування.

 

Розподіл. Зв'язування німесуліду з білками плазми крові приблизно 99%, парацетамолу – 20 - 50%. При терапевтичних концентраціях німесулід займає приблизно 1% зон зв'язування, що не перешкоджає зв'язуванню з іншими препаратами. Це свідчить про те, що німесулід має мінімальну взаємодію з іншими препаратами при сумісному застосуванні.

 

Концентрація німесуліду у синовіальній рідині становить приблизно 43% від концентрації у плазмі, а концентрація у тканинах жіночої статевої сфери становить близько 50%.

 

Метаболізм. Парацетамол метаболізується шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою (приблизно 60%), сірчаною кислотою (приблизно 35%) або цистеїном (приблизно 3%). Також виявляється незначна кількість гідроксильованих та деацетильованих метаболітів.

 

Німесулід метаболізується у печінці. Основний метаболіт - гідроксинімесулід (25%) є фармакологічно активним.

 

Виведення. Період напіввиведення парацетамолу із плазми становить 1 - 4 год. Виводиться нирками головним чином у вигляді продуктів кон’югації, менше 5% екскретується у незміненому вигляді.

 

Приблизно 20% німесуліду виводиться із сечею, 80% - з фекаліями. У незміненому вигляді з сечею виділяється від 1% до 3% німесуліду. Період напіввиведення німесуліду становить від 1,96 до 4,73 год.

 

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь. Застосовують мінімально ефективну дозу протягом найкоротшого часу для послаблення побічних ефектів.

 

Максимальна тривалість курсу лікування препаратом – 15 діб.

 

Препарат слід приймати після їди.

 

Дорослим і дітям віком від 12 років препарат призначають по 1 таблетці 2 рази на добу (добова доза німесуліду 200 мг).

 

У хворих похилого віку та дітей віком від 12 років корекцію дози препарату проводити непотрібно.

 

 

З боку нервової системи і органів чуття: рідко - головний біль, запаморочення, сонливість.

 

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз):  дуже рідко - агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: рідко - нудота, печія, біль у животі, мелена.

 

З боку сечостатевої системи: рідко – олігурія, ниркова коліка, асептична піурія, інтерстиціальний гломерулонефрит.

 

Алергійні реакції: екзантема, еритема, кропив’янка.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість (у тому числі до інших нестероїдних протизапальних засобів), гостра хірургічна патологія, гостра кровотеча у шлунково-кишковому тракті, виразкова хвороба шлунка та/або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, виражені порушення функції печінки, виражені порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), одночасне застосування з потенційно гепатотоксичними засобами, підвищена температура тіла та грипоподібні симптоми, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 12 років, алкоголізм, наркотична залежність.

 

Передозування. У разі передозування препарату можливий розвиток печінкового некрозу та печінкової коми.

 

Клінічні та біохімічні ознаки ураження печінки виявляються через 12 - 24 год. До них належать: підвищення активності печінкових трансаміназ, дегідрогенази, збільшення концентрації білірубіну і зниження рівня протромбіну.

 

Симптоми: анорексія, нудота, блювання, біль у животі, блідість шкірного покриву.

 

Лікування: промивання шлунка, N-ацетилцистеїн (не пізніше 36 год від часу застосування великої дози препарату, краще у перші 10 год) внутрішньовенно або метіонін внутрішньо.

 

Симптоматичне лікування.

 

 

Вагітність і лактація. Застосування препарату під час вагітності не рекомендується через небезпеку передчасного закриття баталової протоки у плода і розвитку атонії матки у матері. За необхідності застосування препарату під час лактації слід припинити годування груддю.

 

З обережністю призначають пацієнтам літнього віку, при серцево-судинних захворюваннях, включаючи артеріальну гіпертензію, схильності до кровотеч, розладах верхнього відділення шлунково-кишкового тракту, порушеннях функції нирок (рекомендується зменшення доз), на фоні лікування антикоагулянтами та антиагрегантами. При появі порушення зору слід негайно припинити прийом препарату.

 

Можливі серйозні реакції з боку печінки, у поодиноких випадках – із летальним кінцем. При появі у хворих, які застосовують Німесин плюс^® симптомів, що вказують на ушкодження печінки (наприклад, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, відчуття втоми, сеча темного кольору), або змінених показників функціональних печінкових проб, препарат слід відмінити. Таким хворим і надалі забороняється призначати Німесин плюс^®.

 

У разі підвищення температури тіла або появи грипоподібних симптомів у пацієнтів, які застосовують німесулід, прийом препарату необхідно відмінити.

 

Препарат може знижувати психічні та/або фізичні реакції, які необхідні при виконанні потенційно небезпечних завдань, таких як керування транспортними засобами або робота, пов'язана з концентрацією уваги.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Може підвищувати ефективність і токсичність багатьох лікарських засобів, внаслідок витиснення їх з місць зв'язування з білками плазми і підвищення вільної фракції в крові (при одночасному призначенні гідантоіну і сульфаніламідів необхідний регулярний лікарський контроль).

 

Посилює дію лікарських засобів, які зменшують згортуваність крові; підвищує рівень літію у плазмі.

 

Холестерамін: знижує абсорбцію препарату.

 

Активоване вугілля: при сумісному застосуванні знижує абсорбцію препарату.

 

Метоклопрамід: підвищує абсорбцію препарату.

 

Алкоголь: сумісне застосування з препаратом потенціює його гепатотоксичність.

 

Зидовудин: ефект від застосування зидовудину може бути зниженим.

 

Не помічено клінічно значущої взаємодії препарату із фуросемідом, варфарином, дигоксином, теофіліном, глібенкламідом, циметидином, антацидами.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі 15 - 25°С.

 

Термін придатності – 4 роки.

 

Умови відпуску. За рецептом.

 

Упаковка. 1 блістер по 10 таблеток у картонній упаковці та 10 блістерів по 10 таблеток у картонній упаковці.

 

Виробник. Сінмедик Лабораторіз, Індія.

 

Адреса. 166, ДЛФ Індастріал Ерєа, Фейз – 1, Фарідабад – 121 003 (Гаріана), Індія.